Trolamine salicylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Trolamine salicylate là một hợp chất hữu cơ hoặc một loại muối được hình thành giữa triethanolamine và axit salicylic. Triethanolamine trung hòa tính axit của axit salicylic. Nó là một thuốc giảm đau tại chỗ được sử dụng để giảm đau tạm thời liên quan đến viêm khớp, đau lưng đơn giản, căng cơ, bong gân và vết bầm tím. Không giống như các thuốc giảm đau tại chỗ khác, trolamine salicylate không có mùi riêng biệt giúp cải thiện khả năng chấp nhận của bệnh nhân [A32189]. Nó cũng hiển thị sự hấp thụ toàn thân thấp khi dùng thuốc bôi ngoài da hoặc tại chỗ [A32190] và có đặc tính gây kích ứng da thấp [A32191]. Cũng như các salicylat khác, trolamine salicylate là chất ức chế enzyme cyclo-oxyase (COX) không có sự chọn lọc được báo cáo đối với một loại enzyme đặc hiệu. Trolamine salicylate đóng vai trò là một thành phần hoạt động trong các sản phẩm không kê đơn tại chỗ để kiểm soát tạm thời các cơn đau cơ và khớp nhẹ đến trung bình.

Dược động học:

Viêm và tổn thương mô trong các điều kiện khác nhau bao gồm viêm khớp, viêm burs, rối loạn khớp, bầm tím, và các chủng hoặc bong gân có nguồn gốc cơ bắp, gây đau nhẹ đến trung bình và có liên quan đến tăng tổng hợp tuyến tiền liệt [T28]. Điều này được cho là kết quả của cảm ứng enzyme COX-2. COX-2 được gây ra trong các tế bào viêm trong trường hợp tổn thương tế bào, nhiễm trùng hoặc kích hoạt từ các cytokine gây viêm như interleukin (IL) -1 và yếu tố hoại tử khối u (TNF) -α. Sau khi kích hoạt, COX-2 tạo ra các chất trung gian tuyến tiền liệt gây viêm như tuyến tiền liệt và thromboxan [T28]. Trolamine salicylate làm trung gian tác dụng giảm đau của nó bằng cách ức chế sản xuất các chất trung gian gây viêm làm nhạy cảm các đầu dây thần kinh nociceptive và gây đau [T28].

Dược lực học:

Trolamine salicylate là một salicylate ức chế các enzyme cyclo-oxyase (COX) chịu trách nhiệm tạo ra các yếu tố gây viêm như gây đau và viêm. Nó được cho là làm trung gian tác dụng giảm đau của nó thông qua sự ức chế enzyme COX-2, đây là một loại enzyme gây ra phản ứng viêm và đau trong các rối loạn cơ và khớp. Bằng cách ức chế enzyme COX của axit béo, trolamine salicylate ức chế sản xuất các loại tiền chất và thromboxan trong các tế bào viêm có liên quan đến việc tạo ra đau và viêm [T28]. Nó do đó có tác dụng tạm thời giảm đau nhẹ đến trung bình. Trong các đối tượng bị đau cơ do tập thể dục, sử dụng trolamine salicylate tại chỗ có liên quan đến việc giảm thời gian và mức độ nghiêm trọng của đau nhức cơ bắp so với giả dược [A32189]. Trong các đối tượng bị viêm xương khớp ở tay, kem trolamine salicylate đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm đau tạm thời và đau cứng [A32188].